Pharmacokinetic Characteristics of a Nifedipine and Lidocaine Fixed Combination in the Form of Rectal Cream: Two Decades Data Analysis

Скорочена інформація про документ
dc.contributor.authorOttaiano, Raffaele
dc.contributor.authorSebastiano, Mara
dc.contributor.authorBondarenko, L. B.
dc.contributor.authorIudina, O. V.
dc.date.accessioned2021-04-20T16:26:23Z
dc.date.available2021-04-20T16:26:23Z
dc.date.issued2021
dc.description.abstractenThe creation of medicines' fixed combinations from compounds with complementary effects is one of the most popular directions in modern pharmacology and pharmaceutics. In case of nifedipine and lidocaine fixed combination such approach is quite obvious. The present review article is devoted to the analysis of clinical and non-clinical studies results on the assessment of the pharmacokinetic characteristics of these medicines. Although the oral route is the most convenient for drug administration, there are a number of circumstances where this is not possible from either a clinical or pharmaceutical perspective. In these cases, the rectal route may represent a practical alternative and can be used to administer drugs for both local and systemic actions. Research data of last decades suggested that nifedipine, a calcium channel blocker, could be effective in reducing anal resting pressure and in healing chronic anal fissure and acute thrombosed hemorrhoids. Another component of fixed combination lidocaine is a local anesthetic usually used to relieve pain of anal fissures and symptomatic hemorrhoids. In combinations lidocaine and nifedipine have complementary actions. Analysis of all available studies (during last 2 decades) which were aimed to investigate pharmacokinetic characteristics of a nifedipine and lidocaine fixed combination in the form of rectal cream showed that following topical application, the active ingredients nifedipine and lidocaine are absorbed into the bloodstream in only small quantities that have no major implications for the safety of the product, and systemic absorption, if any, was incomparably lower than absorption following per os administration of the two active ingredients.uk
dc.description.abstractruСоздание фиксированных комбинаций лекарственных средств из соединений с взаимодополняющим действием – одно из самых популярных направлений современной фармакологии и фармацевтики. В случае фиксированной комбинации нифедипина и лидокаина такой подход очевиден. Данная обзорная статья посвящена анализу результатов клинических и неклинических исследований по оценке фармакокинетических характеристик этих лекарственных средств. Хотя пероральный путь введения является наиболее удобным для введения лекарств, существует ряд обстоятельств, при которых это невозможно ни с клини­ческой, ни с фармацевтической точки зрения. В этих случаях ректальный путь введения может представлять практическую альтернативу и может использоваться для введения лекарств как местного, так и системного действия. Данные исследований последних десятилетий показали, что нифедипин, блокатор кальциевых каналов, может быть эффективным в снижении анального давления в состоянии покоя и при лечении хронической анальной трещины и острого тромбозного геморроя. Другой компонент фиксированной комбинации лидокаин – местный анестетик, обычно используемый для облегчения боли при трещинах заднего прохода и симптоматическом геморрое. В комбинациях лидокаин и нифедипин дополняют друг друга. Анализ всех до­ступных исследований (за последние 2 десятилетия), направленных на изучение фармакокинетических характеристик фиксированной комбинации нифедипина и лидокаина в форме ректального крема, показал, что после местного применения активные ингредиенты нифедипина и лидокаина всасываются в кровоток только в незначительных количествах, которые не оказывают большого влияния на безопасность продукта, а системная абсорбция, если таковая имеется, оказывается несравнимо ниже, чем абсорбция после введения обоих активных ингредиентов per os.uk
dc.description.abstractukСтворення фіксованих композицій лікарських засобів зі сполук із взаємодоповнювальною дією – один із найпопулярніших напрямів сучасної фармакології та фармацевтики. У разі фіксованої комбінації ніфедипіну та лідокаїну такий підхід є очевидним. Наша оглядова стаття присвячена аналізу результатів клінічних і неклінічних досліджень з оцінки фармакокінетичних характеристик цих лікарських засобів. Хоча пероральний шлях введення є найбільш зручним для введення лікарських засобів, існує низка обставин, за яких це неможливо ні з клінічної, ні з фармацевтичної точки зору. У цих випадках ректальний шлях уведення може становити практичну альтернативу та використовуватись для введення лікарських засобів як місцевої, так і системної дії. Дані досліджень останніх десятиліть показали, що ніфедипін, блокатор кальцієвих каналів, може бути ефективним щодо зменшення анального тиску в стані спокою та при лікуванні хронічної анальної тріщини й гострого тромбозного геморою. Інший компонент фіксованої комбінації лідокаїн – місцевий анестетик, який зазвичай використовується для полегшення болю при тріщинах заднього проходу та симптоматичному геморої. У комбінаціях лідокаїн і ніфедипін доповнюють один одного. Аналіз усіх доступних досліджень (протягом останніх 2-х десятиліть), спрямованих на вивчення фармакокінетичних характеристик фіксованої комбінації ніфедипіну та лідокаїну у формі ректального крему, показав, що після місцевого застосування активні інгредієнти ніфедипін і лідокаїн всмоктуються в кров лише у невеликій кількості, що не має суттєвих наслідків для безпечності продукту, а системна абсорбція, якщо така є, незрівнянно нижча, ніж абсорбція після введення двох активних інгредієнтів per os.uk
dc.format.pagerangePp. 27-36uk
dc.identifier.citationPharmacokinetic Characteristics of a Nifedipine and Lidocaine Fixed Combination in the Form of Rectal Cream: Two Decades Data Analysis / R. Ottaiano, M. Sebastiano, L. B. Bondarenko, O. V. Iudina // Innovative Biosystems and Bioengineering : international scientific journal. – 2021. – Vol. 5, No. 1. – Pp. 27–36. – Bibliogr.: 54 ref.uk
dc.identifier.doihttps://doi.org/10.20535/ibb.2021.5.1.227361
dc.identifier.urihttps://ela.kpi.ua/handle/123456789/40711
dc.language.isoenuk
dc.publisherIgor Sikorsky Kyiv Polytechnic Instituteuk
dc.publisher.placeKyivuk
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by/4.0/en
dc.sourceInnovative Biosystems and Bioengineering : international scientific e-journal, 2021, Vol. 5, No. 1uk
dc.subjectnifedipineuk
dc.subjectlidocaineuk
dc.subjectfixed combinationuk
dc.subjectpharmacokinetic characteristicsuk
dc.subjectніфедипінuk
dc.subjectлідокаїнuk
dc.subjectфіксована комбінаціяuk
dc.subjectфармакокінетичні характеристикиuk
dc.subjectнифедипинuk
dc.subjectлидокаинuk
dc.subjectфиксированная комбинацияuk
dc.subjectфармакокинетические характеристикиuk
dc.subject.udc615.015.2:[615.032:611.35](045)uk
dc.titlePharmacokinetic Characteristics of a Nifedipine and Lidocaine Fixed Combination in the Form of Rectal Cream: Two Decades Data Analysisuk
dc.title.alternativeФармакокінетичні характеристики фіксованої комбінації ніфедипіну та лідокаїну у формі ректального крему: аналіз даних двох десятилітьuk
dc.title.alternativeФармакокинетические характеристики фиксированной комбинации нифедипина и лидокаина в форме ректальной крема: анализ данных двух десятилетийuk
dc.typeArticleuk

Файли

Контейнер файлів
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз
Назва:
IBB2021.5.1_p27-36.pdf
Розмір:
738.19 KB
Формат:
Adobe Portable Document Format
Опис:
Завантажити
Ліцензійна угода
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз недоступний
Назва:
license.txt
Розмір:
9.01 KB
Формат:
Item-specific license agreed upon to submission
Опис:
Завантажити

Зібрання

Innovative Biosystems and Bioengineering: international scientific e-journal, Vol. 5, No. 1