Синергетичний й адитивний ефекти комбінованої дії інгібіторів тирозинази

Скорочена інформація про документ
dc.contributor.authorШестеренко, Ю. А.
dc.contributor.authorРомановська, І. І.
dc.contributor.authorКарпенко, О. С.
dc.contributor.authorГайдаржи, І. І.
dc.date.accessioned2023-11-16T11:51:38Z
dc.date.available2023-11-16T11:51:38Z
dc.date.issued2023
dc.description.abstractПроблематика. Надмірне накопичення меланіну в шкірі призводить до низки захворювань і косметологічних проблем. Для зменшення біосинтезу пігменту використовують інгібітори тирозинази, однак більшість із них мають суттєві побічні ефекти. Відомо, що при сумісному застосуванні ліків можуть спостерігатися синергізм, адитивний ефект і антагонізм. Комбіноване лікування декількома інгібіторами тирозинази розглядається як перспективний підхід до зменшення побічних ефектів і підвищення терапевтичної ефективності. Мета. Дослідження сумісного використання інгібіторів тирозинази для визначення типу їх взаємодії: синергізм, адитивна дія. Методика реалізації. У роботі використовували тирозиназу, виділену з грибів Agaricus bisporus. Інгібування ензиму досліджуваними сполуками визначали, вимірюючи його активність за тирозином (30 хв у 0,05 M Na-фосфатному буферному розчині, рН 6,5, 25 С). Для вивчення сумісного інгібування розчини сполук змішували попарно в декількох концентраціях. Взаємодію розраховували з використанням комбінаційного індексу та побудови ізоболограм. Результати. Для визначення впливу сумісної дії речовин на активність тирозинази були обрані як стандартні інгібітори ензиму (койєва кислота, арбутин, фенілтіосечовина), так і виявлений нами 3-(2-гідроксифеніламіно)-1,3-дигідро-індол-2-он. Розрахунок комбінаційного індексу та побудова ізоболограм для всіх досліджених сумішей стандартних інгібіторів тирозинази показали адитивний ефект при одночасному застосуванні в усіх вивчених випадках. Одночасне застосування койєвої кислоти чи арбутину із 3-(2-гідроксифеніламіно)-1,3-дигідро-індол-2-оном має синергетичний ефект, однак суміш фенілтіосечовини із похідним індолу продемонструвала адитивну дію. Висновки. Сумісне використання інгібіторів тирозинази в різних комбінаціях показало як адитивний, так і синергетичний ефекти. Синергетичний ефект при одночасному застосування двох інгібіторів відкриває широкі можливості для створення більш ефективних, економічних засобів лікування гіперпігментації в результаті зменшення концентрації кожного інгібітора.uk
dc.description.abstractotherBackground. Excessive melanin accumulation in the skin can lead to various diseases and cosmetic issues. While tyrosinase inhibitors are commonly used to reduce pigment biosynthesis, many of them are associated with significant side effects. When multiple drugs are used in combination, it can result in synergism, additive effects, or antagonism. Combining multiple tyrosinase inhibitors is considered a promising approach to minimize side effects and enhance therapeutic efficacy. Objective. This study aims to investigate the combined use of tyrosinase inhibitors to determine the nature of their interaction, whether it's synergistic or additive. Methods. We utilized tyrosinase isolated from Agaricus bisporus mushrooms. Enzyme inhibition by test compounds was assessed by measuring tyrosinase activity using tyrosine (30 min in 0.05 M Na-phosphate buffer solution, pH 6.5, 25 C). To explore joint inhibition, compound solutions were mixed in pairs at various concentrations. The interaction was quantified using the combination index and isobolograms. Results. To determine the effect of the combined action of agents on tyrosinase activity, we examined standard inhibitors of the enzyme (kojic acid, arbutin, phenylthiourea) and our discovered compound, 3-(2-hydroxyphenylamino)-1,3-dihydro-indol-2-one. Calculations of the combination index and isobolograms for all studied combinations of standard tyrosinase inhibitors revealed additive effects in all studied cases. Simultaneous use of kojic acid or arbutin with 3-(2-hydroxyphenylamino)-1,3-dihydro-indol-2-one demonstrated a synergistic effect. However, the mixture of phenylthiourea with the indole derivative demonstrated an additive effect. Conclusions. The combined usage of tyrosinase inhibitors in various combinations displayed both additive and synergistic effects. The synergistic effect of using two inhibitors simultaneously presents significant opportunities for the development of more effective and cost-efficient treatments for hyperpigmentation by reducing the concentration of each inhibitor.uk
dc.format.pagerangePp. 55-64uk
dc.identifier.citationСинергетичний й адитивний ефекти комбінованої дії інгібіторів тирозинази / Ю. А. Шестеренко, І. І. Романовська, О. С. Карпенко, І. І. Гайдаржи // Innovative Biosystems and Bioengineering : international scientific journal. – 2023. – Vol. 7, No. 3. – P. 55-64. – Bibliogr.: 37 ref.uk
dc.identifier.doihttps://doi.org/10.20535/ibb.2023.7.3.285689
dc.identifier.orcid0000-0002-1158-1512uk
dc.identifier.orcid0000-0002-3326-987Xuk
dc.identifier.urihttps://ela.kpi.ua/handle/123456789/62241
dc.language.isoukuk
dc.publisherIgor Sikorsky Kyiv Polytechnic Instituteuk
dc.publisher.placeKyivuk
dc.relation.ispartofInnovative Biosystems and Bioengineering: international scientific e-journal, Vol. 7, No. 3uk
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
dc.subjectтирозиназаuk
dc.subjectінгібітори тирозиназиuk
dc.subject3-(2-гідроксифеніламіно)-1,3-дигідро-індол-2-онuk
dc.subjectсумісне застосуванняuk
dc.subjectсинергізмuk
dc.subjectадитивна діяuk
dc.subjecttyrosinaseuk
dc.subjecttyrosinase inhibutorsuk
dc.subject3-(2-hydroxyphenylamino)-1,3-dihydro-indol-2-oneuk
dc.subjectcombined usageuk
dc.subjectsynergismuk
dc.subjectadditive actionuk
dc.titleСинергетичний й адитивний ефекти комбінованої дії інгібіторів тирозиназиuk
dc.title.alternativeSynergic and additive effects of the combined effect of tyrosinase inhibitorsuk
dc.typeArticleuk

Файли

Контейнер файлів
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз
Назва:
285689-669398-2-10-20231030.pdf
Розмір:
1000.26 KB
Формат:
Adobe Portable Document Format
Опис:
Завантажити
Ліцензійна угода
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз недоступний
Назва:
license.txt
Розмір:
9.1 KB
Формат:
Item-specific license agreed upon to submission
Опис:
Завантажити

Зібрання

Innovative Biosystems and Bioengineering: international scientific e-journal, Vol. 7, No. 3